The GABA receptor | How does it work?

Dan bagian terakhir di sini sebelum kita melompat ke obat ini adalah struktur dan fungsi GABA Chloride Ion Saluran ini

itu dapat kita lihat disini

jadi hanya melihat yang pertama dilihat, ini adalah saluran kanal ion clorida GABA

dan neurotranmitter adalah GABA

Sekarang, saya tidak menyebutkan ini sebelumnya karena saya tidak ingin membanjiri Anda.

tapi perhatikan di sini, bukan hanya 1 GABA yang perlu untuk mengikat tetapi sebenarnya 2 Gabas perlu mengikat untuk membiarkan ion lewat sini.

jad saya akan menulis neurotransmitter 2x

apa yang disebut dengan reseptor?

jadi ini disebut dengan reseptor GABA

dan alasan itu disebut GABA A reseptor ini disebabkan jenis sebenarnya dari sub-unit yang datang melalui yang terdiri saluran ini

dan juga, ion yang melewati itu.

dan akan menerangkan tentang GABA B pada slide berikutnya

apakah ion disini?

ya,ion ini disebut clorida

dan apa yang terjadi?

Klorida datang ke dalam sel dan itu membuat bagian dalam sel sedikit lebih negatif

dan efeknya menghambat potensial pasca sinaptik

jadi, letakkan ini dalam konteks

karena itu agak membingungkan kecuali jika Anda melihat semuanya bersama-sama.

jadi sebut ini adalah neuron pra sinaptic saya

dan ini adalah neuron pasca sinaptic saya

sekarang, saya akan menggambar sedikit perbedaan yang bisa dilihat

karena kita akan menambahkan sesuatu untuk itu di sini di kedua.

jadi apa yang terjadi disini?

kita akan memberi perbedaan warna

jadi kita memiliki tindakan yang benar. sel yang turun memiliki tegangan listrik pada kanal Ca

ini memungkinkan kalsium untuk datang tepat.

Dan kalsium masuk dan menyebabkan fusi vesikel ini dan apa yang terkandung pada vesikel ini?

Mereka mengandung GABA

Dan, dari neuron pra-sinapsis ini, vesikel ini melintasi melintasi celah sinaps dan mereka akan mengikat ke reseptor pada membran post-synaptic.

jadi sebut dengan kanal ion, dan disini adalah reseptor

Itulah yang kita cari di sini.

reseptor disini ada satu

Jadi, inilah langkah pertama, potensial aksi datang. Dua, kalsium masuk. Tiga, kita mendapatkan GABA fusi dan empat, itu berdifusi melintasi.

Lima, ia mengikat reseptor dan itulah apa yang kami lihat di sini.

Dan enam akan menjadi ion klorida yang di sini datang ke neuron pasca-sinaptik menyebabkan potensi pasca-sinaptik penghambatan

dan sebagainya, itulah apa yang kita lihat di sini.

Sekarang, ini bukan satu-satunya neuron yang berinteraksi dengan posting-sinaptik neuron yang tepat?

Kami juga dapat memiliki satu rangsang yang synapsing di sini juga.

Jadi, saya tidak akan menarik segala sesuatu seperti saya sebelumnya, tapi katakanlah kita memiliki semua langkah ini

tapi bukannya GABA datang ke sini, mari kita mengatakan bahwa kita memiliki (man! itu gila bagaimana warna yang bagus terlihat) katakanlah kita memiliki glutamat. Itu adalah komentar konyol.

Maka, dengan glutamat yang tepat juga mengikat reseptor sendiri

tetapi dalam kasus ini, katakanlah, memungkinkan natrium dan sekarang, kita memiliki potensi pasca-sinaptik rangsang.

Dan, apa yang sel ini melakukan itu dengan baik ia mengatakan, oke, ada lebih positif atau ada lebih negatif?

Jika ada lebih positif, apakah cukup untuk mencapai ambang batas?

Dan jika ada, maka mungkin saya akan daftar potensial aksi lain di sini

dan di sini adalah ini Anda tahu saluran natrium pada akson yang memungkinkan untuk datang melalu

Ingat di mana saja Anda memblokir sepanjang jalan ini, baik Anda bisa mengacaukan segalanya.

Jadi ini juga dapat direpresentasikan dengan diagram kecil di sini.

Maka, ketika saya mengatakan bahwa obat penenang-hipnotik memiliki tergantung dosis efek depresan SSP,

ini akan seperti menjelaskan mengapa.

Jadi langsung dari kelelawar, kita bisa - biarkan aku memberi kita, apa warna kita? Mari kita kembali ke oranye.

Jadi di sini, katakanlah kita memiliki stimulus rangsang ini. mari kita mengatakan ini adalah glutamat.

Itu cukup untuk mencapai ambang batas. Kami memulai. Boom! Dan semua potensi non-tindakan kita dan kita kembali ke potensial istirahat membran

tapi sekarang kita mendapatkan stimulus penghambatan ini, oke jadi ini mari kita katakan adalah GABA

dan GABA ini menyebabkan dip potensial membran ini.

Sekarang waktu berikutnya stimulus rangsang ini datang glutamat, itu tidak cukup untuk mencapai ambang

dan sebagai hasilnya, kita mendapatkan depresi SSP.

Depresi adalah hasil dari tidak ada komunikasi yang lebih atau komunikasi menurun.

Maka, jika orang ini menguasai sini, kita tidak akan mendapatkan potensial aksi ini

dan oleh karena itu, kami menekan sistem saraf pusat.

Masuk akal?

Baiklah, jadi mari kita sejenak dan melihat reseptor untuk neurotransmitter yang berbeda dan obat-obatan di sini.

Jadi hal pertama yang harus Anda perhatikan adalah kita memiliki GABA di sini, kita memiliki benzodiazepin di sini dan kami memiliki duri di sini.

Dan, ini semua mengikat pada lokasi yang berbeda dan jika Anda tidak bisa mengatakan dari jenis pandang cross sectional,

mungkin top down tampilan mungkin sedikit lebih baik

Jadi kita memiliki GABA yang merupakan neurtransmitter endogen

dan dengan konvensi, neurotransmitter endogen biasanya berikatan dengan sub-unit alpha.

Di sini kita telah Benzodiazepin kami diwakili dengan bz dan ini mengikat alpha dan gamma sub-unit yang kita dapat seperti melihat di sini.

Ini adalah alpha, ini adalah gamma.

Dan di sini, kami memiliki Barbs dan Barbs kami mengikat ke sub-unit beta dan gamma.

Jadi apa yang penting di sini adalah bahwa mereka tidak Barbs dan benzos, mereka tidak bersaing untuk situs mengikat yang sama

dan sebagai hasilnya, mereka dapat memiliki efek aditif.

Oke, itu penting untuk mengetahui bahwa mereka tidak bersaing.

Juga, ada banyak heterogenitas bahkan di dalam reseptor GABA ini. Ini Gaba Sebuah reseptor

Dan khususnya, perhatikan bahwa benzos mengikat sini dan situs mengikat ini sebenarnya memiliki nama

dan kami menyebutnya bz 1 reseptor dan ini mungkin disebabkan oleh kenyataan bahwa ada ini alpha 1 sub-unit di sini.

Sekarang, satu-satunya alasan yang saya sebutkan ini, Anda tidak perlu menghafal molekul make-up yang tepat dari

tetapi beberapa hipnotik kami baru sangat selektif untuk ini bz 1 reseptor dengan ini alpha 1 sub-unit.

Hipnotik baru yang selektif dan karena lokasi reseptor ini, kita bisa mendapatkan efek hipnotis

yang membuat Anda mengantuk tanpa banyak efek anxiolytics

dan itu semacam salah satu manfaat dari ini hipnotik baru.

Jadi Anda mendapatkan efek yang lebih hipnotis dengan sedikit efek sedatif

dan kita dapat melihat bahwa di sini. Ini adalah Ambien atau Zolpidem.

dan titik terakhir saya ingin membuat adalah kita tidak hanya memiliki selektivitas untuk Anda mengetahui situs mengikat tertentu tetapi juga untuk ion.

Jadi ini adalah GABA Sebuah saluran ion klorida yang tepat, tetapi kami juga memiliki saluran GABA B

atau GABA B kurasa saluran ion kalium. GABA B.

Dan, tidak seperti ini yang memungkinkan klorida untuk datang ke dalam sel, GABA B memungkinkan kalium keluar.

dan obat yang berinteraksi dengan reseptor yang paling ini adalah Baclofen yang merupakan spasmolitik

dan Anda akan menggunakannya untuk kejang otot dan kita mungkin tidak akan berbicara tentang Baclofen lagi

tapi itu hanya suatu hal yang penting untuk mengetahui di sini.

Akhirnya, satu titik terakhir sementara kita cari di sini. Kami memiliki orang ini di sini, Flumazenil.

Dan perhatikan di mana itu. Ada di sini untuk antara benzos dan hipnotik baru tapi tak dekat mana Barbs adalah

dan sebagainya, apa ini, sebenarnya itu adalah antagonis. Aku tidak bisa menulis semuanya tapi mari kita menulis di sini.

Dan, ini khusus dan yang itu dapat membalikkan efek dari overdosis dari benzos atau Zolpidem

dan tidak akan memiliki efek pada Barbs karena mereka memiliki situs mengikat yang berbeda.

Jadi sekali lagi, memahami struktur benar-benar akan memberitahu Anda fungsi bagaimana pekerjaan ini

dan bahwa teman-teman saya adalah obat penenang-hipnotik, dasar.

Pada hal kecil terakhir di sini, berikut adalah beberapa pertanyaan yang mudah-mudahan Anda harus dapat menjawab memiliki penuh perhatian menonton ceramah tersebut.

Jadi itu belajar tujuan dengan pertanyaan-pertanyaan pekerjaan rumah.

Jangan ragu untuk melakukan ini sendiri.

terima kasih